他汀類藥有幾種? 劍之亭辛伐他汀滴丸的藥品信息
低強度降血脂(30%):辛伐他汀10mg;中度降血脂(30 ~ 50%):辛伐他汀20mg阿托伐他汀10mg,辛伐他汀40mg阿托伐他汀20mg辛伐他汀80毫克和阿托伐他汀40毫克。我們通常使用辛伐他汀20~40mg,最高每天超過40mg,阿托伐他汀10~20mg,最高每天超過80mg,辛伐他汀和阿托伐他汀有什么區(qū)別。
【藥代動力學】成年男性口服14C標記的辛伐他汀后,血漿總放射性(辛伐他汀和14C代謝物)在4小時內(nèi)達到峰值濃度,然后迅速下降,給藥后12小時達到峰值的10%。辛伐他汀的口服給藥試驗在兩只動物中進行,其口服給藥和生物利用度約為85%。辛伐他汀口服后對肝臟具有高度選擇性,在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶組織。肝臟是辛伐他汀的主要作用部位,大部分辛伐他汀首次被肝臟吸收。進入體循環(huán)的辛伐他汀不到劑量的5%,95%與血漿蛋白結合。
適應癥:用于高脂血癥、冠心病、糖尿病、腎病?!居梅ㄓ昧俊炕颊咴诮邮苄练ニ≈委熐皯邮軜藴誓懝檀硷嬍?,并在治療期間繼續(xù)維持。高膽固醇血癥:一般初始劑量為每天10mg,晚上服用。對于輕度至中度膽固醇水平升高的患者,初始劑量為每天5毫克。如果需要調(diào)整劑量,應該間隔四周以上。最大劑量為每天40mg,晚上服用。冠心病:冠心病患者可從20mg/天開始。
隨著高脂血癥患者數(shù)量的增加,越來越多的藥物被開發(fā)出來治療高脂血癥。不管是什么藥,按照療程服用后,如果無效或失效,都需要及時更換,而辛伐他汀是治療高脂血癥的新藥。1.它是如何工作的?辛伐他汀為主要成分制成的白色片劑為辛伐他汀片10mg。該藥主要治療多種疾病,如高膽固醇血癥。
服用后能迅速降低患者血液中膽固醇的含量,緩解頭暈等不適癥狀。此外,辛伐他汀片10mg也可治療冠心病。冠心病是一種非常嚴重的心臟病,會導致患者死亡,而這種藥物可以緩解患者的癥狀,降低死亡率。臨床試驗表明,藥物成分辛伐他汀可以很好地降低低密度脂蛋白膽固醇的濃度。不僅如此,藥物成分發(fā)揮作用后還能誘導低密度脂蛋白受體。
目前國內(nèi)上市的他汀類藥物有7個,第一代包括洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀,第二代包括氟伐他汀,第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀,整體市場規(guī)模近200億。接下來,我們來詳細了解一下這七種他汀類藥物。一、洛伐他汀1987年8月31日,洛伐他汀被美國FDA批準上市,成為全球首個上市的他汀類藥物。上市后銷售不理想,現(xiàn)在美國已經(jīng)退出市場。
目前還沒有企業(yè)對該品種進行一致性評價(國家要求仿制藥應與原研藥質(zhì)量和療效一致)。具體要求雜質(zhì)譜一致,穩(wěn)定性一致,體內(nèi)外溶出規(guī)律一致。)很有可能洛伐他汀也會退出中國市場。2.普伐他汀普伐他汀是洛伐他汀的化學結構修飾物,最早在日本研發(fā),1991年被FDA批準在歐美多個國家上市,2004年獲準在中國上市。普伐他汀是一種來源于微生物的親水性他汀類藥物,在肝臟中較少被細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。具有口服吸收快、蛋白結合率低、老年人不良反應少的特點。
[別名]默克;蜀將之;斯伐他?。皇娼抵?、辛伐他汀[mbth]辛伐他汀、佐可[藥理作用及用途]抑制HMG-CoA還原酶,減少內(nèi)源性膽固醇的合成,反饋上調(diào)肝臟LDL受體,從而降低血清總膽固醇和LDL膽固醇,用于高膽固醇血癥患者,尤其是冠心病患者。適應癥:在飲食療法等非藥物治療效果不佳時,可使用舒降之降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。
【用量及用法】患者在接受降壓治療后,應接受標準的降膽固醇飲食,并在治療期間繼續(xù)使用。一般初始劑量為每天10mg,晚上服用。如果需要調(diào)整劑量,間隔時間應在4周以上。最大劑量為每天40毫克,晚上服用。當LDL膽固醇水平降至1.94 mmol/L (75 mg/dl)或總膽固醇水平降至3.6 mmol/L (140 mg/dl)以下時,應減少舒降之的劑量。
這兩種藥物都屬于降血脂的藥物,作用機理差不多,但對高膽固醇的根更好。不同的是阿托伐他汀的作用更強,對血管的保護作用更高,但價格昂貴。兩者都是他汀類藥物,但阿托伐他汀的臨床療效更好,不良反應發(fā)生率更低。但與辛伐他汀相比,阿托伐他汀20mg的單價可以達到辛伐他汀80mg的療效,更受學界推薦。此外,阿托伐他汀的用藥時間不受限制,服用更方便。
辛伐他汀和阿托伐他汀是降血脂的常用他汀類藥物,兩者的降血脂作用和副作用相似。主要區(qū)別在于相同劑量下的降血脂水平,阿托伐他汀更有效。1.辛伐他汀和阿托伐他汀都是降脂藥物。(1)作用機制:兩者都是通過抑制血脂代謝過程中的關鍵酶來降低血脂,既能降低膽固醇,尤其是低密度脂蛋白,又能降低甘油三酯,輕度升高高密度脂蛋白。(2)副作用相似:如肝損傷、肌肉損傷、血糖和神經(jīng)認知功能。
低強度降血脂(30%):辛伐他汀10mg;中度降血脂(30 ~ 50%):辛伐他汀20mg阿托伐他汀10mg,辛伐他汀40mg阿托伐他汀20mg辛伐他汀80毫克和阿托伐他汀40毫克。高強度降血脂(50%): 80毫克阿托伐他汀,我們通常使用辛伐他汀20~40mg,最高每天超過40mg,阿托伐他汀10~20mg,最高每天超過80mg。
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